terça-feira, 30 de outubro de 2012

Cafeína Farmacologica Um Estimulante Muito Utilizado Por Atletas De Futebol

O consumo global de cafeína foi estimado em 120 mil toneladas por ano, tornando-se substância mais popular do mundo psicoativas. Este número equivale a uma dose de uma bebida de cafeína para cada pessoa, por dia. A cafeína é um sistema nervoso central e estimulante metabólico, e é usado tanto para fins recreativos e medicamente para reduzir a fadiga física e restaurar a alerta mental quando a fraqueza ou a sonolência incomum ocorre. Cafeína e outros derivados de metilxantina também são usados ​​em recém-nascidos para tratamento da apnéia e corrigir batimentos cardíacos irregulares. A cafeína estimula o sistema nervoso central primeiro nos níveis mais elevados, resultando em maior estado de alerta e vigília, o fluxo mais rápido e mais clara de pensamento, maior atenção e uma melhor coordenação geral do corpo, e depois ao nível da medula espinhal em doses elevadas. É eliminado por cinética de primeira ordem. A cafeína também pode ser ingerida por via retal, evidenciada pela formulação de supositórios de tartarato de ergotamina e cafeína (para o alívio da enxaqueca) e clorobutanol e cafeína (para o tratamento da hiperemese).
A meia-vida da cafeína o tempo necessário para o corpo a eliminar metade da quantidade total de cafeína - varia muito entre os indivíduos de acordo com fatores como idade, função hepática, a gravidez, algumas medicações concomitantes, e do nível de enzimas no fígado necessário para o metabolismo da cafeína. Em adultos saudáveis, a cafeína é meia-vida é de aproximadamente 4,9 horas. Em mulheres que tomam contraceptivos orais, isto é aumentada para 5-10 horas, e em mulheres grávidas a meia-vida é de aproximadamente 9-11 horas. Cafeína pode acumular em indivíduos com doença grave do fígado, aumentando sua meia-vida de até 96 horas. Em lactentes e crianças jovens, a meia-vida pode ser mais longo do que em adultos; meia-vida de um bebê recém-nascido pode ser tão longo quanto 30 horas. Outros fatores como o tabagismo podem diminuir a cafeína é meia-vida. Fluvoxamina reduziu a depuração da cafeína por 91,3% e prolongou sua meia-vida de 11,4 vezes (de 4,9 horas para 56 horas).
A cafeína é metabolizada no fígado pelo sistema enzimático P450 oxidase do citocromo (para ser específico, o isoenzima 1A2) em três dimethylxanthines metabólica, cada qual tendo seus próprios efeitos sobre o corpo:
  • Paraxantina (84%): Tem o efeito de aumentar a lipólise, levando a glicerol elevados e níveis de ácidos graxos livres no plasma sanguíneo.
  • Teobromina (12%): dilata os vasos sangüíneos e aumenta o volume de urina. Teobromina é também o principal alcalóide do grão de cacau e, portanto, chocolate.
  • Teofilina (4%): Relaxa os músculos lisos dos brônquios e é usado para tratar a asma. A dose terapêutica da teofilina, no entanto, é muitas vezes maior que os níveis atingidos de metabolismo da cafeína.
Cada um destes metabolitos é metabolizado e excretado na urina.

Mecanismo de ação

A cafeína atravessa facilmente a barreira sangue-cérebro que separa o sangue do interior do cérebro. Uma vez no cérebro, o principal modo de ação é como um antagonista não seletivo dos receptores de adenosina. A molécula de cafeína é estruturalmente semelhante à adenosina, adenosina e se liga a receptores na superfície das células sem ativá-los (um "antagonista" mecanismo de ação). Portanto, a cafeína age como um inibidor competitivo.
Adenosina é encontrado em todas as partes do corpo, porque ela desempenha um papel no metabolismo energético fundamentais ATP-relacionados e é necessário para a síntese de RNA, mas tem funções especiais no cérebro. Há uma grande quantidade de evidências que as concentrações de adenosina cerebral são aumentados por vários tipos de estresse metabólico, incluindo anóxia e isquemia. A evidência também indica que os atos de adenosina cérebro para proteger o cérebro de suprimir a atividade neural e também pelo aumento do fluxo sanguíneo através A2A e A2B receptores localizados no músculo liso vascular. A cafeína também tem um efeito geral disinhibitory na atividade neural. Não tem sido mostrado, no entanto, como esses efeitos causam aumento da excitação e atenção. Adenosina é liberada no cérebro através de um mecanismo complexo. Há evidências de que funções como um neurotransmissor adenosina sinapticamente lançado em alguns casos, mas relacionadas com o stress aumenta a adenosina parecem ser produzidos principalmente pelo metabolismo extracelular de ATP. Não é provável que a adenosina é o principal neurotransmissor para qualquer grupo de neurônios, mas sim que ele é liberado juntamente com outros transmissores por um número de tipos de neurônios. Diferentemente da maioria dos neurotransmissores, a adenosina não parece ser empacotado em vesículas que são liberados de forma controlado por tensão, mas a possibilidade de esse mecanismo não foi completamente descartada.
Várias classes de receptores de adenosina têm sido descritos, com diferentes distribuições anatômicas. A 1 receptores são amplamente distribuídas, e agir para inibir a absorção de cálcio. A receptores 2A estão fortemente concentrados nos gânglios basais, uma área que desempenha um papel crítico no controle do comportamento, mas pode ser encontrado em outras partes do cérebro, bem como, em densidades mais baixas. Há evidências de que receptores A 2A interagir com o sistema de dopamina, que é envolvido na recompensa e excitação. (A receptores 2A também podem ser encontradas nas paredes arteriais e das membranas das células sanguíneas).
Além de seus efeitos neuroprotetores geral, há razões para acreditar que a adenosina pode ser mais especificamente envolvidos no controle do ciclo vigília-sono. Robert McCarley e seus colegas argumentam que o acúmulo de adenosina pode ser a principal causa da sensação de sonolência que se segue a atividade mental prolongada, e que os efeitos podem ser mediados tanto por inibição de wake-promoção neurônios via receptores A 1, e ativação de sono de promoção neurônios através dos efeitos indiretos sobre os receptores A 2A. Estudos mais recentes têm fornecido evidências adicionais para a importância de um 2A, mas não A 1, os receptores.
Alguns dos efeitos secundários da cafeína são provavelmente causados ​​por ações não relacionadas à adenosina. Como outras xantinas metiladas, a cafeína é tanto um
  1. competitiva inibidor da fosfodiesterase não seletivos que aumenta AMPc intracelular, ativa PKA, inibe o TNF-alfa e síntese de leucotrienos, e reduz a inflamação ea imunidade inata. A cafeína também é adicionado ao ágar, o que em parte inibe o crescimento de Saccharomyces cerevisiae por AMP cíclico inibindo a fosfodiesterase.
  2. antagonista do receptor de adenosina não seletivos.
Inibidores da fosfodiesterase do AMPc-fosfodiesterase inibem (cAMP-PDE) enzimas que convertem AMP cíclico (AMPc) nas células para sua forma não cíclica, permitindo que o cAMP acumule nas células. AMP cíclico participa na ativação da proteína quinase A (PKA) para começar a fosforilação de enzimas específicas utilizadas na síntese de glicose. Ao bloquear a sua remoção, a cafeína intensifica e prolonga os efeitos da epinefrina e adrenalina como drogas como anfetamina, metanfetamina e metilfenidato. Aumento das concentrações de cAMP nas células parietais provoca um aumento da ativação da proteína quinase, que por sua vez, aumenta a ativação da H + / K + ATPase, resultando finalmente no aumento da secreção ácida gástrica pelo celular. A (PKA) AMP cíclico também aumenta a atividade da corrente engraçado, o que aumenta diretamente a freqüência cardíaca. A cafeína também é um análogo estrutural da estricnina e, como ele (embora muito menos potentes), um antagonista competitivo nos receptores ionotrópicos de glicina.
Metabólitos da cafeína também contribuem para os efeitos da cafeína. Paraxantina é responsável por um aumento no processo de lipólise, que libera glicerol e ácidos graxos no sangue para ser usado como uma fonte de combustível pelos músculos. Teobromina é um vasodilatador que aumenta a quantidade de oxigênio e fluxo de nutrientes para o cérebro e músculos. Teofilina age como um relaxante muscular suave que afecta principalmente os bronquíolos e age como um chronotrope e inotrópico que aumenta a freqüência cardíaca e da eficiência.

Efeitos quando tomado com moderação

A quantidade precisa de cafeína necessária para produzir efeitos varia de pessoa para pessoa, dependendo do tamanho do corpo e do grau de tolerância à cafeína. Demora menos de uma hora para a cafeína para começar a afetar o corpo e uma leve dose desaparece dentro de três a quatro horas.
Com esses efeitos, a cafeína é um ergogênico, aumentando a capacidade de uma pessoa para o trabalho mental ou física. Um estudo realizado em 1979 mostrou um aumento de 7% na distância pedalaram ao longo de um período de duas horas em indivíduos que a cafeína consumida em comparação aos controles. Outros estudos obtiveram resultados muito mais dramática, um estudo particular dos corredores treinados mostrou um aumento de 44% na "raça ritmo" de resistência, bem como um aumento de 51% no ciclismo de resistência, depois de uma dose de 9 miligramas de cafeína por quilo de corpo peso. Outros estudos têm relatado efeitos semelhantes. Um outro estudo encontrou 5,5 miligramas de cafeína por quilograma de massa corporal resultou em indivíduos de bicicleta 29% mais longos durante os circuitos de alta intensidade.
Citrato de cafeína tem provado ser um benefício a curto e longo prazo no tratamento dos distúrbios respiratórios de apnéia de prematuridade e displasia broncopulmonar em prematuros. O único risco de curto prazo associados ao tratamento com citrato de cafeína é uma redução temporária no ganho de peso durante a terapia, e estudos de longo prazo (18 a 21 meses) mostraram benefícios duradouros do tratamento de bebês prematuros com cafeína.
Cafeína relaxa os músculos do esfíncter anal interno e, portanto, deve ser evitado por pessoas com incontinência fecal. Embora relativamente seguro para humanos, a cafeína é consideravelmente mais tóxicos para alguns animais, tais como cães, cavalos, papagaios e devido a uma capacidade muito mais pobre para metabolizar este composto. A cafeína também tem um efeito pronunciado sobre moluscos e vários insetos, assim como as aranhas.

Tolerância e abstinência

Porque a cafeína é essencialmente um antagonista dos receptores do sistema nervoso central para o neurotransmissor adenosina, os corpos de indivíduos que consomem regularmente cafeína adaptar-se à presença contínua da droga, aumentando substancialmente o número de receptores de adenosina no sistema nervoso central. Este aumento no número de receptores de adenosina torna o organismo mais sensível à adenosina, com duas conseqüências principais. Primeiro, os efeitos estimulantes da cafeína são substancialmente reduzido, um fenômeno conhecido como uma adaptação de tolerância. Segundo, porque estas respostas adaptativas à cafeína tornar os indivíduos mais sensíveis à adenosina, uma redução na ingestão de cafeína irá efetivamente aumentar os efeitos fisiológicos normais da adenosina, resultando em sintomas de abstinência em usuários tolerantes indesejada.
Tolerância da cafeína se desenvolve muito rapidamente, especialmente entre os consumidores de café forte e bebida energética. Tolerância completa a dormir efeitos do rompimento da cafeína se desenvolve após consumir 400 mg de cafeína três vezes ao dia durante 7 dias. Tolerância completa aos efeitos subjetivos da cafeína foi observado o desenvolvimento depois de consumir 300 mg 3 vezes por dia durante 18 dias, e possivelmente ainda mais cedo. Em outro experimento, a tolerância completa da cafeína foi observado quando o indivíduo consumiu 750-1200 mg por dia, enquanto a tolerância incompleta à cafeína tem sido observada naqueles que consomem mais doses média de cafeína.
Porque adenosina, em parte, serve para regular a pressão sanguínea, causando vasodilatação, aumento dos efeitos da adenosina, devido à retirada da cafeína causa dos vasos sangüíneos da cabeça para se dilatam, levando a um excesso de sangue na cabeça e causando uma dor de cabeça e náuseas. Atividade reduzida catecolaminas pode causar sensações de fadiga e sonolência. Uma redução nos níveis de serotonina, quando o uso da cafeína está parado pode causar ansiedade, irritabilidade, incapacidade de concentração e motivação diminuída para iniciar ou completar tarefas diárias, em casos extremos, pode causar depressão leve. Juntos, esses efeitos passaram a ser conhecido como um "crash".
Sintomas de abstinência - incluindo possivelmente cefaléia, irritabilidade, incapacidade de concentração, sonolência, insônia e dor no estômago, parte superior do corpo, e juntas - podem aparecer dentro de 12 a 24 horas após a interrupção da ingestão de cafeína, o pico em cerca de 48 horas, e normalmente durar de um a cinco dias, o que representa o tempo necessário para o número de receptores de adenosina no cérebro para voltar a níveis "normais", não sendo influenciados pelo consumo de cafeína. Analgésicos, como a aspirina, podem aliviar os sintomas de dor, como pode uma pequena dose de cafeína. Mais eficaz é uma combinação de um analgésico e uma pequena quantidade de cafeína.
Este não é o único caso em que a cafeína aumenta a eficácia de um medicamento. A cafeína faz analgésicos 40% mais eficaz no alívio de dores de cabeça e ajuda o organismo a absorver os medicamentos dor de cabeça mais rapidamente, trazendo alívio mais rápido. Por esta razão, muitas drogas over-the-counter dor de cabeça incluem a cafeína em sua fórmula. Ele também é usado com ergotamina no tratamento de enxaqueca e cefaléia em salvas, assim como para superar a sonolência causada por anti-histamínicos.

Uso excessivo

Em grandes quantidades, e especialmente durante longos períodos de tempo, a cafeína pode levar a uma condição conhecida como caffeinism''. Caffeinism''geralmente combina dependência da cafeína com uma ampla gama de desagradáveis ​​condições físicas e mentais, incluindo nervosismo, irritabilidade, ansiedade, tremores, espasmos musculares (hiperreflexia), insônia, dores de cabeça, alcalose respiratória, e palpitações cardíacas. Além disso, porque a cafeína aumenta a produção de ácido gástrico, o uso de alta ao longo do tempo pode levar à úlcera péptica, esofagite erosiva e doença do refluxo gastroesofágico.
Há quatro induzida pela cafeína transtornos psiquiátricos reconhecido pelo Manual''Diagnóstico e Estatístico de Transtornos Mentais, quarta edição'': intoxicação por cafeína, a cafeína-induzida transtorno de ansiedade, cafeína-induzida distúrbio do sono e da cafeína relacionados com transtorno não especificado de outra forma ( NOS).

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  • FONTE
  • Medical News
  •  Café (cafeína) e seus efeitos no corpo humano
    Fontes de cafeína
    modelo de molécula da cafeína

    A molécula da cafeína

    caffeine molecule modelA cafeína é um alcalóide composto, que na sua forma pura é inodora e sabor amargo.
    A cafeína é um dos muitos alcalóides (incluindo teofilina e teobromina) que ocorrem naturalmente e em quantidades variáveis ​​em folhas, sementes e frutos de mais de 60 plantas.
    Estas fontes de cafeína de plantas incluem:
         Café (a partir dos quais os grãos são usados)
         Chá (folhas)
         Cacau (casca)
         Cola ou kola (nozes)
         Erva-mate (folhas)
         Guaraná (bagas)
         Yaupon azevinho (folhas)
    A cafeína é consumida a partir destas fontes em bebidas e alimentos, como chá, café, chocolate, cacau, erva-mate, bebidas cafeinadas, pílulas de cafeína, café em grãos, e alguns medicamentos (analgésicos como Excederine).
    Café vem perdendo apenas para o petróleo como mercadoria mais negociadas do mundo.
  •  Efeitos da cafeína
    caffeine-effects
    O que a cafeína faz ao corpocafeína effectsThere há necessidade de cafeína na dieta humana para o corpo a funcionar.A cafeína é um estimulante do sistema nervoso central (SNC), o músculo cardíaco (aumento da frequência cardíaca), e do sistema respiratório (relaxa as passagens do ar, permitindo a respiração melhorada, e permite que alguns músculos a contrair-se mais facilmente). Ele funciona como um diurético (aumenta a taxa de excreção de urina corporal) e fadiga atrasos (tendo o efeito de afastar sonolência e restaurando vigília). Por estas razões, a cafeína é a droga mais popular em uso em todo o mundo.Os efeitos que você pode perceber depois de consumir uma xícara grande de café, chá, bebida energética, ou são:
        
    Mãos frias
        
    Músculos tenso
        
    Sentimentos de excitação
        
    Batimento cardíaco aumentou
        
    Prontidão
        
    Seios de compensaçãoEstes efeitos são intensificados se a pessoa normalmente não consomem cafeína ou se uma pessoa tem sido em um intervalo de ter cafeína diária.Não teofilina e teobromina tem os mesmos efeitos?A teofilina alcalóides relacionados (encontrado principalmente no chá) ea teobromina (no cacau, nozes de cola e chá) atuam como um estimulante cardíaco, relaxante muscular suave, diurético e vasodilatador (alargamento ou dilatando os vasos sanguíneos no corpo). Algumas pessoas acham que eles tenham um melhor efeito estimulante do que a cafeína, enquanto outros encontrá-los não é tão eficaz.Como cafeína interage com o corpoQuanto tempo demora a absorção de cafeína tomar?Geralmente, é absorvido pelo corpo muito rapidamente - cafeína entra na corrente sanguínea através da boca, esófago, estômago e intestino delgado, com os seus efeitos sentiu logo que 15 minutos após o consumo. Ele é completamente absorvido dentro de 45 minutos após a ingestão. A cafeína não se acumula no sangue nem é armazenada no corpo, mas isso não persistem - apenas cerca de ½ é eliminada na urina dentro de 4-6 horas.O metabolismo efeito da cafeína?Cafeína não suprime o apetite, embora não aumentar o nível de circulação de ácidos gordos, melhorando assim a oxidação das gorduras. É por isso que a cafeína é usado por corredores e formadores de resistência, embora seja mais eficaz em não habituais utilizadores. Além disso, ao contrário da crença popular, os efeitos do álcool não são reduzidos pela cafeína, embora, como mencionado acima, pode proporcionar um alívio temporário de fadiga e sonolência e dores de cabeça da enxaqueca.Algumas são mais sensíveis à cafeína do que outros?Sensibilidade a cafeína se refere à quantidade de cafeína que produzirá os efeitos secundários negativos de uma pessoa em particular. Consumo regular de cafeína reduz a sensibilidade à cafeína, e um maior consumo é necessário para os mesmos efeitos. Assim, a cafeína é considerada como sendo uma droga viciante. Alguns podem consumir grandes quantidades de cafeína, sem quaisquer problemas, enquanto outros têm efeitos colaterais do mesmo os menores montantes.Quais são os sintomas de abstinência da cafeínaQuando a ingestão de cafeína é reduzido, o corpo torna-se então sensível a um produto químico no cérebro (adenosina) relevantes para o processo de sono, fazendo com que a pressão sanguínea diminuem dramaticamente, produzindo um excesso de sangue na zona da cabeça (não necessariamente no cérebro) e levando a uma dor de cabeça que duram vários dias. Outros sintomas de abstinência relatados são a fadiga e dor muscular, irritabilidade, incapacidade para o trabalho, nervosismo, inquietação e sensação de sonolência e, em casos extremos, náuseas e vômitos. Redução gradual do consumo de cafeína diminui esses sintomas.Níveis de ingestão de cafeínaValor ingestão de Nível (mg) Café / EfeitosModerada250mg / 3 xícaras de café 8oz/230ml Não tem nenhum risco de saúde mais evidente emExcessivo500mg copos + / 6 8oz/230ml de café pode aumentar a vigilância, mas também reduzir a coordenação motora fina e causar insônia, dores de cabeça, tonturas e nervosismo.Perigoso1000mg + / 12 ou mais xícaras de café pode causar nervosismo, taquicardia, náuseas, ataques de ansiedade, palpitações, insônia, sudorese, tontura, vômitos, parada cardíaca.Letal10g ou 170mg/kg de peso corporal / 80 xícaras de café. Isso pressupõe que a cafeína foi consumido rapidamente. Parada cardíaca.
     
  •  Método de preparação de café
  •  coffee-methods
    A bebida de café pode ser produzido por um de vários métodos:café métodosGotejamento de café preto
  •     Filter - se passar água quente através finamente moído no interior de um filtro
        
    Êmbolo / Cafetiere - A água quente é adicionada à moído grosso de café, e depois molhagem por 3-5 minutos de um êmbolo com uma base de malha fina é usado para separar os fundamentos da infusão
        
    Percolator - café moído grosso-em-água é fervida e borbulhado para a parte superior do coador
        
    Espresso - Uma máquina de força a água quente através de muito finamente moído, compactado em copos abaixo. Quando devidamente preparada por um "barista", o resultado é um líquido castanho dourado chamado "crema" no topo do café preto. 'Shot' um café expresso é entre 1,5 fl oz/44 ml e 1,75 fl oz/52 ml, produzido a partir de 7 gramas de café moído.
        
    Moka-Nepoletana - Em uma combinação de métodos de café expresso e coador, a água é fervida no recipiente inferior de um vaso de dupla câmara, e forçado para cima através de um tubo, em seguida, para baixo através finamente moído.
        
    Árabe ou turco - café finamente chão com açúcar em um copo cheio de água, é levado à fervura, em seguida, retirado do calor de até três vezes, antes de ser derramado para beber como um café de sabor forte.
        
    K-Cup cafeína Keurig K-Cups são semelhantes ao modelo de infusão de filtro e ter um sabor semelhante e teor de cafeína.Bebidas de café especiais e conveniência incluem:

        
    Cappuccino: Espresso, um pouco de leite, e uma cabeça grossa de espuma de leite, muitas vezes polvilhado com canela ou cacau em pó
        
    Espresso com lotes de leite: leite
        
    Mocha: Café com chocolate, muitas vezes coberto com chantilly
        
    Americano: Tiro Espresso, além de água quente para encher o copo
        
    Macchiato: Espresso tiro, além de um pouco de leite espumado
        
    Café au lait: café preparado, de preferência escuro assado francês com chicória, com metade do leite escaldado (não cozinhados), vertida para o cuo juntos.
        
    Café solúvel (ou solúvel): pó de café desidratado ou grânulos a que a água quente (e / ou de leite quente ou frio) é adicionado
        
    Bebidas de café com Sabor: Sabores introduzidas, quer para os grãos depois de assar, ou após a fervura, adicionando xaropes (baunilha, caramelo, hortelã etc) ou álcool (whisky, por exemplo para o café irlandês)
        
    Café-infundido licores: Irlandês creme, creme etc rum
        
    Café gelado: o café coado, resfriado depois refrigerada, e agitado com gelo picado (possivelmente adoçado e com leite frio adicionado)Calorias em bebidas de caféCafé puro (isto é, apenas água adicionado) não tem calorias. As calorias em bebidas de café estão presentes nos aditivos - lattes, mochas, espresso gelado misturado com açúcar, chantilly, sorvetes, xaropes aromatizados, álcool, e assim por diante.Café dose CaloriasCafé au lait 6 fluido oz/177 60 mlCappuccino, médio, leite desnatado 14 fl oz/414 60 mlLatte, médio, leite desnatado 14 fl oz/414 110 mlEspresso, dupla disparou três fl oz/89 ml 0Café gelado, açúcar e leite inteiro 8 fl oz/236 ml 40Café mocha, leite, meio todo 14 fl 290 ml oz/414Instantânea com chicória 6 fl oz/177 5 ml
  • FONTE:
  • EveryDiet
  • RECOMENDAÇÕES: ESTE PRODUTO POR SER UM ESTIMULADOR MUITO ATIVO E FORTE, NÃO TOMAR SEM RECOMENDAÇÃO E ORIENTAÇÃO MÉDICA E JAMAIS INDICAR PARA HIPERTENSOS ASSINTOMÁTICOS. 
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